在以上与酮康唑和红霉素相互作用试验的观察期内 ， 单独使用多潘立酮（10毫克/次 ， 4次/曰）使QTc间期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒 。单独使用酮康唑（200毫克/次 ， 2次/日）或红霉素(500毫克/次 ， 3次/日)使QTc间期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒 。
在另一项对健康志愿者进行的重复剂量研究中 ， 多潘立酮单药稳定治疗剂量达40毫克/次、4次/日（每日160毫克 ， 2倍于更高日剂量）时 ， 无QTc 间期明显延长的记录 。此研究中的多潘立酮血桨浓度至少与前几项相互作用研究中的结果相近 。
由于多潘立酮具有胃动力药作用 ， 因此理论上会影响合并使用的口服药品（尤其是缓释或肠衣制剂）的吸收 。然而 ， 对于服用地髙辛或对乙酰氨基酚血装药物浓度已处于稳定水平的患者.合用多潘立酮不影响其血药浓度 。
多潘立酮与下列药物合用：
·神经抑制剂：多潘立酮不增强神经抑制剂的作用 。
·多巴胺能激动剂：多潘立酮会减少多巴胺能激动剂（如溴隐亭.左旋多巴）外周副作用.如消化道症状、恶心及呕吐 ， 但不会括抗其中枢作用 。
药物过量
药物过量主要在婴儿和儿童中报告 。药物过量的症状包括兴奋、意识改变、惊厥、定向障碍、嗜睡和锥体外系反应 。
本品无特定的解救药 。一旦药物过量 ， 洗胃及给予活性炭可能会有帮助 ， 建议进行严密的临床监护及支持疗法 。抗胆碱药物或抗帕金森氏症的药物可能对控制锥体外系反应有帮助 。
药理作用
1.药理作用
本品为外周多巴胺受体阻滞剂 ， 直接作用于胃肠壁 ， 可增加食道下部括约肌张力 ， 防止胃-食道反流 ， 增强胃蠕动 ， 促进两排空 ， 协调胃与十二指肠运动 ， 抑制恶心、呕吐 ， 并能有效地防止胆汁反流 ， 不影响胃液分泌 。
本品不易透过血脑屏障 。动物试验结果表明 ， 多潘立酮在脑内的浓度很低 ， 同时显示出多潘立酮对外周多巴胺受体有极强的作用 。在使用者（尤其成人)中罕见锥体外系反应 ， 但多潘立酮会促进脑垂体催乳素的释放 。其抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体及血脑屏障外的化学感受器触发区多巴胺受体的双重阻滞作用 。
2.毒理研究
在一项用大鼠进行的研究中 ， 在对母体产生毒性的较髙剂量（人体推荐剂量的40倍）下 ， 多潘立酮显示了生殖毒性 。但在小鼠和家兔的试验中 ， 未发现此现象 。
在体外和体内电生理学研究中 ， 多潘立酮在高浓度下可能会延长QTc间期 。
药代动力学
本品空腹口服后吸收迅速 ， 30 - 60分钟可达峰值血药浓度 。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收 。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93% 。健康志愿者单剂量口服本品 ， 血浆半衰期为7-9小时 ， 严重肾功能不全的患者半衰期有所延长 。本品几乎全部在肝内代谢 。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明 ， CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去烃化作用的主要形式 ， 而参与多潘立酮芳香族羟基化作用的有CYP3A4 ， CYP1A2和CYP2E1 。通过尿液排泄总量为31% ， 原形药占1 % ；粪便排泄总量66% ， 原形药占10% 。
贮藏
遮光 ， 密闭保存 。
包装
铝塑泡罩板包装 ， 2X21片/板/盒 。
有效期
60个月
执行标准
国家药品标准WS1-（X-185）-97Z
[1]
【多潘立酮「多潘立酮片的禁忌与副作用」】文章到此结束 ， 希望可以帮助到大家 。
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